医用放射性核素制剂

[拼音]：yiyong fangshexing hesu zhiji

[外文]：medical radionuclide preparations

医学诊断、治疗和疾病研究所用的含有放射性核素（见放射性、核素），做成各种剂型的制剂。它包括体内用的作诊断和治疗的无机和有机放射性核素制剂、体外用的放射免疫分析药盒和辐射治疗用的各种放射性针、粒、敷贴器等。通常所说的放射性药物是狭义的医用放射性核素制剂，它是指符合放射化学纯度和放射性核素纯度要求、组成稳定、生理药理学行为均一、符合体内用药要求的、适用于人体疾病诊断和治疗的放射性标记化合物制剂。医用放射性核素制剂用于诊断和治疗，方法简便、灵敏、准确、安全、效果好，是现代医学不可缺少的重要工具。

发展简史

放射性核素制剂的医学应用，是20世纪初从天然放射性核素及其制剂开始的，但直到1946年反应堆开始了放射性核素的商业供应时，才开始有实际的临床应用。1946年S.M.塞德林、L.D.马里内利和E.奥什里首次成功地将放射性碘用于甲状腺癌的治疗;同年，P.F.哈恩和C.W.谢泼德研制成功用于诊断和治疗的胶体金(金198)。1950年放射性碘标记的白蛋白用于临床。1951年第一台医用放射性核素发生器碲132－碘132发生器研制成功。1955年放射性碘标记的玫瑰红开始用于肝脏研究。1959年放射性锶用于骨骼扫描。高锝(⁹⁹Tc^m)酸盐于1962年成功地用于甲状腺扫描之后，又于1964年用于脑扫描。其后，随着生物医学的进步，反应堆、加速器提供的放射性核素的增多，核医学仪器的发展和放射性管理水平的提高，医用放射性核素制剂尤其是放射性药物的品种和产量大为增长。现在可以说，人体内所有的脏器组织，几乎都有一至数种相应的放射性药物用来诊断，而且有些诊断法已列为常规方法；治疗用的放射性药物也得到了一定的发展。（见碘 125、碘 131、锶90、锝放射性药物）

制剂的要求和核素的选择

所有医用放射性核素制剂都有规定的要求。放射性药物要引入人体，其有效性和安全性最为重要。为了保证诊断准确、治疗奏效而又无副作用，对放射性药物和所用放射性核素的要求都很严格。例如对于放射性药物的要求有：

（1）具有合用的形式、组成、结构、纯度，合用的化学及生化性能，而且药理作用均一；

（2）引入人体后，进入靶器官早，选择性高，存留的有效时间能满足测量或治疗的要求；

（3）易于在体外有效而准确地探测；

（4）毒性小；

（5）若是胶体，颗粒大小要合适；若是注射剂，还应无菌无热原；而且还要求所有性状在一定时期内稳定。对选用的放射性核素的要求是：

（1）具有合适的衰变类型和辐射能量，作诊断用的要易于体外探测、灵敏度高而分辨率好；核素为纯γ、X或β⁺发射体，用γ照相机探测时，γ、X射线的能量宜为100～250千电子伏；

（2）具有合适的半衰期，原则上，半衰期尽可能短些，一般认为在测定完毕时能使体内仍存有给入量的70％那样的半衰期更为合适；

（3）核纯度高，核纯度常常要求大于99％，以减少附加的射线给患者带来不必要的照射和给测量带来可能的影响；

（4）化学状态合适、放化纯度和毒性低，放化纯度通常要求大于95％，有时要大于99％；

（5）比活度高（见活度），不加载体或载体量极微，这样，在活度相同的条件下取用的化学量就少，从而可在不干扰生理生化过程的情况下获得真实的信息。常用的几种放射性药物的剂型和用途见表，表中未列入常用的医用发生器，例如锝99同质异能素的放射性药物已有十余种，铟113同质异能素的放射性药物也有多种。锝 99同质异能素的放射性药物见锝放射性药物。

制剂的制备方法

放射性针、粒、敷贴器等实际上是适用于医学治疗的放射源(其制备方法见放射源)。诊断治疗用的体内放射性药物有气体、离子化合物、络合物、胶体、大颗粒聚合物、微球、有机分子、细胞等很多类型，其制备方法千差万别，但基本方法是化学合成法、同位素交换法和生物化学法（见放射性标记方法）。所选方法常以步骤少、简易迅速为佳，而且放射性核素以能在最后一步引进就更为理想。制剂制备过程中常用的分离纯化方法有离子交换、溶剂萃取、色谱法等。制剂制成后，根据医用要求，有的配制成一定浓度，调好pH值，经分装鉴定后即可应用；有的还要加以一定的辅基、做成一定的剂型；有些要求无菌但又不是在无菌条件下制备的，还要进行高温灭菌。

制剂的质量控制

放射性药物的质量控制是保证制剂具有规定的质量指标，活度与标称一致，效能与预期相符，以及所用包装、标签等符合要求的措施。药典和卫生药政部门的有关规定是制剂质量控制的基本标准。制剂质量控制的主要环节包括对原材料、生产工艺和设备、整批产品和分装好的产品的质量控制，以及对包装和发送的监督。体内用制剂的质量控制的主要项目是制剂的性状、放射性核素纯度、放射化学纯度、比活度、化学纯度、某些有关元素的限量、pH值，若是注射液还需检验热原、细菌等。新的药物制剂使用前要进行规定的检验和试用，确立质量标准并经过鉴定批准。

参考书目

1. M.Tubis and W.Wolf，
2. Radiopharmacy， John Wiley & Sons， New York， 1976.
3. Radiopharmaceuticals and Labelled Compounds 1984，IAEA， Vienna， 1985.

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医用放射性核素制剂百科介绍

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